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副作用 副作用発生率は治験で10. 99、2. 13)、眩暈(1. 81、0. 30)、上昇(-、0. 24)、血清上昇(0. 33、0. 21)、(0. 81、0. 16)である (治験、使用成績調査の順)。 咳嗽はが増加することにより起こると言われている。 また、咳嗽はACE阻害薬服用患者の約2割で生ずるとの資料もある。 重大な副作用として注意喚起されているものは、• 、、、、• 剥脱性皮膚炎、(Lyell症候群)、(Stevens-Johnson症候群)、、• 錯乱、• 高カリウム血症(0. 浮腫は顔面、口唇、気道等に発生し、時にを来たす。 浮腫は服用初期に発生しやすいとされる。 浮腫の発生率には人種差があり、黒人で多い。 薬物動態 薬物動態に関する数値は、以下の通りである。 服用から効果発現まで:約1時間• 最高効果:4〜6時間• 効果持続時間:12〜24時間• 吸収率:約6割• 代謝:エナラプリルはプロドラッグであり、代謝されてエナラプリラトとなる• Key:LZFZMUMEGBBDTC-QEJZJMRPSA-N エナラプリラト(Enalaprilat、開発コードMK-422)はエナラプリルの ()である。 最初のジカルボン酸含有ACE阻害剤であり、カプトプリルの限界を克服するために開発された。 スルフヒドリル基がカルボン酸基に置き換えられ、カプトプリルと同等の有効性を得るために構造式ベースで改良が加えられた。 エナラプリラトはしかし、それ自身に問題を抱えていた。 構造式を変更した結果、特性が悪化して、経口投与では消化管から充分に吸収されなくなってしまった。 この問題はを用いた化で解決された。 こうして産み出された分子がエナラプリルである :13。 エナラプリラトはプロドラッグであり、 in vivo で様々なで代謝されてエナラプリルになる。 血中エナラプリル濃度は服用の2〜4時間後に最高になる。 World Health Organization 2013年10月. 2014年4月22日閲覧。 2016年7月31日閲覧。 National Library of Medicine. Last Revised October 1, 2010• John J. McMurray January 21, 2010. N Engl J Med 362 3 : 228—238. He YM et al. Enalapril versus losartan for adults with chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis. Nephrology Carlton. 2013 Sep;18 9 :605-14. doi: 10. 12134. Dykewicz, Mark S. 2004年4月. Medscape. 2014年4月2日閲覧。 Tocco 1982. Drug Metab Dispos. 10 15 : 15—19. 2016年5月25日閲覧。. Menard J and Patchett A. Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors. Pp 14-76 in Drug Discovery and Design. Volume 56 of Advances in Protein Chemistry. Eds Richards FM, Eisenberg DS, and Kim PS. Series Ed. Scolnick EM. Academic Press, 2001. Chapter 1 in Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives. Eds. Jie Jack Li, E. Corey. Jenny Bryan for The Pharmaceutical Journal, 17 Apr 2009.

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エナプリル購入│高血圧下降の薬【ジェネリック】

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らいす 【犬種】キャバリア・キング・チャールズ・スパニエル Cavalier King Charles Spaniel 【生年月日】1997年 4月30日生まれ、丑年、牡牛座 【没年月日】2011年11月18日 【没年齢】14歳 6ヶ月20日 【性別】女の子 【性格】おっとり、のんびり、おとなしい。 裏を返せば、こわがり、おまぬけ、さみしがり。 【特技】噛まずに丸呑み、ゆえに早食い。 【特徴】いつまでも童顔…。 【通称】ネコイヌ(イタチイヌ) 【愛称】らいちゅ、おこめちゃん、およねばあ、あまちゃん、ひめた、りも、などなど。 ACEIベナゼプリルは 6年 4ヶ月23日間、ピモベンダン&硝酸イソソルビドは 4年 0ヶ月18日間服用しました。 2011年11月18日、助っ人の役目を終えました。 【性格】のんきだけど、あわてんぼうでおっちょこちょい。 心配性。 極めて不器用。 【特徴】らいす溺愛の超親バカ、試したがりの実験好き、知りたがりの質問魔。 らいすの健康管理がライフワークです。 らいすのぶちゃいく顔・しもぶくれ顔を集めた写真館です。 このところ更新を怠ってます。。。 a-thera. 2011年11月18日、らいすは、先に虹の橋へ行き、後から来る母を待つことになりました。 (笑) 根治が難しい病気だからこそ、お薬でコントロールしようという考えになり、 お薬の研究が盛んに行われて来たと、どこかに書いてあったような? で、イヌのお薬、5つのうち、 だいたいどこの獣医さんでも取り扱っていそうなものが、2つ。 マレイン酸エナラプリル(=enalapril、例:エナカルド錠) 塩酸ベナゼプリル(=benazepril、例:フォルテコール錠) です。 そこで、母は考えました。 今までらいすに与えていたのは、ベナゼプリルなので、 もう一つの代表的な薬、エナラプリルを試してみようかと。 現在、体重7. 0kgのらいす。 「通常の投与量」の「2. 5㎏以上10. 5mg飲んでいます。 0kg=体重1kg当たり0. 357mgということになります。 フォルテコールは、 塩酸ベナゼプリルとして「体重1kg当たり0. 25mg〜1. 0mg」ですので、 最大、1日当たり7. 0mgまで増やせる計算です。 但し、1日1回という投与回数は変わりません。 対するエナカルドは、 マレイン酸エナラプリルとして「体重1kg当たり0. 25mg〜0. 5mg」であり、 「必要により体重1kg当たり0. 5mgを、1日2回に増量できる」ので、 つまり、らいすの体重なら、3. ただ、なんとなく、1日1回より、1日2回の方が効きそうな気がするというか。 (笑) (エナラプリルは、1日2回にした方が反応が良いという話は伺っています。 ) らいすは滅多に咳をしないのですが、咳をするときは、 「そろそろお薬の時間ね〜」と思う頃に多いような気もしてまして、 もしかして、1日2回にすれば、かつ、量を増やしてあげれば、 より安定した血管拡張効果が得られるのではないかと思ったわけです。 というわけで、 エナラプリルを1回2. 5mgずつ1日2回、一日量にして5mg。 体重1kg当たり0. 714mgという量で、とりあえず試してみよう!と、 今日からテストに突入しました。 らいすの場合、薬剤アレルギーを引き起こしやすい体質なので、 本格運用(笑)の前の試用期間は絶対に必要です。 どんな内服薬も、最初のひとかけらを飲ませるときは、ドキドキします。 (汗) 12時間が経過して、嘔吐もなく、ふらつきもなく、咳もありません。 この様子なら、エナラプリルに変えても大丈夫そうです。 あとは、どちらを選ぶかです。 今までフォルテコールのおかげで、咳をせずに過ごせているのだとしたら、 薬を変えることは、らいすにとって、マイナスかもしれません。 しかし、1年7ヵ月間のフォルテコールの服用で、心雑音の悪化や心拡大を 十分に抑えるられなかったのも、わかっているし〜。 迷います。 ベナゼプリルで服用量を増やして1日1回がいいのか、 エナラプリルで服用量を増やして1日2回にするのがいいのか、 どうやって、判断すればいいんだろう??? 確たる基準、あるのかしら??? 余談:今日爪きりをしました。 (爆) 爪きりは最大のストレス?(笑) 母さ〜ん、お久しぶりです^^ 今年も宜しくおねがいしま〜す。。。 rammamaもなんとなく薬の回数があるほうが 効く感じがします。。。 RAMSESEの痒み止めの薬を最近は、1日分の量を減らし その分回数をあげることにしました。 量も減ったせいか、切れたときの感じが(怪しい発言ですね、笑)前の量のときと違う感じです。 もともと心臓肥大なRAMSESには かなりいい感じです^^ らいすちゃんの場合は量も増えちゃうんですよねー 今までのお薬を2回に分けてあげるとかは?って出来るなら 母さんがやってますよね^^すみません。。。 この記事の続きを、書こうと思っていたんですが、 本当にお薬は迷いますね〜。 薬は、どのくらいの血中濃度で効くというラインがあって、 例えば、回数を増やして、1回分の量を減らすと、 血中濃度が低すぎて、効果がない場合もあるので、 一概に、回数を増やすことがいいとはいえないんですよ。 ただ、このエナラプリル(例:エナカルド錠)は、 1日1回より1日2回にする方が反応がいいというのは、 製薬会社のデータからも、獣医さんの経験からも、 いえることなんだそうです。 今までの薬のフォルテコールは、 1日1回で十分効き目があるお薬なので、 これを2回にするという選択は、 特別な場合を除き、あまりないようです。 そこで、お薬の量を今までの1. 5倍に増やす、 というテストもしてみることにしました。 お薬をコロコロ変えるのは、あまり良くないとも思うのですが、 母として、より反応性のいい薬に出会いたいし、 あらゆる可能性を探ってみたいということで、 テストすることを獣医さんにご了解いただきました。 ま、飼い主が納得してすることなら、 獣医さんもOKということなんでしょうけど。 (笑) とりあえず、エナラプリルを10日間続けて、 咳や体調の変化などを観察してみます。 その後、元のベナゼプリルを1. 5倍量にしてみようと思っています。 体調が悪くなってからでは、 お薬をあれこれ変えて試してみる余裕はないでしょうから、 少しでも元気なうちに、いろいろとやってみたいと思うんです。 根っからの実験好きみたいですね〜。 <母(爆) らいすには、こんな母を持ってしまったことを、 あきらめてもらうしかありません。 (笑) 母が心配していることの一つに、腎臓の問題があります。 ACE阻害剤が腎不全を引き起こすことはないとされています。 寧ろ、腎保護性が高いと言われていますが、 この先、いずれ、腎臓が悪くなることが予想されるので、 できれば、少しでも、腎臓にかかる負担を減らしておきたいという思いがあります。 エナラプリルは、主に尿排泄なのです。 ベナゼプリルは、尿と胆汁で約半分ずつ排泄。 尿排泄が少ない、つまり、腎臓にかかる負担は少ないということになります。 このように、同じ役目のACE阻害剤でも、 成分が異なれば、やはり違いがあります。 エナラプリルは、ヒト用のACE阻害剤として、 後発品(ジェネリック)の多さから、 広く一般に用いられていることがわかります。 また、イヌのお薬としても、歴史があり、 広く使われているものです。 で、イヌのお薬としては、 エナラプリルの次に古いのがベナゼプリル、というわけです。 そういうことからも、獣医さんでの取り扱いが多いんじゃないかな? 古くから使っているから、臨床データも多く、 文書になっていない経験的な部分での感想も多く得られるわけです。 いずれにしても、 「エナラプリルとベナゼプリル、どっちが効くの?」 とお尋ねしても、明確な答えはないのだと思います。 やはり、個体差ありますからね〜。 それに、どちらにしても、素人の母が心配するほど、 腎臓への影響は変わらないのかもしれませんし。 でも、母は、 ほんの少しでも良い方を…って思っちゃうんですよね。 (笑) 親バカです。 心拍数は、緊張や興奮から上がるのが当たり前で、 上がっても、ちゃんと下がれば心配ないそうですよ。 (笑) こんな母を持って、らいすは可哀想ですが。 バソトップの良さは聞いています。 腎臓の問題も抱える来夢ちゃんには、よい選択ですよね。 咳が減ったということは、お薬がピッタリ合っているのでしょうね。 よかったですね〜! いいお薬と巡り合えて。 ところが、らいすは、これといった臨床症状がありません。 滅多に咳はなく、アレルギーのくしゃみの方が多いくらいです。 おっとりしていて、もともと不活発な子です。 失神は一度ありますが、MRと診断される前のことでした。 よくグフグフ苦しそうになりますが、口吻が短いせいか、 これも昔からで、呼吸困難というほどではないし、 腹部膨満は、まだ今のところないし、 太ることはあっても全然痩せないし(笑)、チアノーゼもないし。 あるのは、かなり大きくなってしまった心雑音と、X線でわかる心臓の拡大。 まぁ、これだけで十分おかしいですが。 対症療法って、臨床症状がなければ、何も治療しない、 つまり、薬すら要らないってことになってしまうんですよね〜。 (汗) そういうこともあって、この辺り(地域)では、 例えば、咳が酷くなるまで何の治療もしない、というのも、 普通のことのようです。 獣医さんの中には、MRの初期から、 ACE阻害剤を飲ませることは、効果が実証されていない、ということで、 否定的な方もいらっしゃいますし。 (爆) ここまできたら、母としては、 試せるものなら何でも試してみたいので、(笑) バソトップもエースワーカーも与えてみたいのですが、 そのためには、獣医さんを変えなければならないかもしれません。 らいすがお世話になっている2軒の獣医さんでは、 飼い主から特に「この薬を!」とお願いしない限り、 エナラプリルになることが多いみたいです。 日頃扱っていないお薬を取り寄せる ? のは、 製薬会社とのおつきあいとか、面倒なこともあるんでしょうかね〜? 何だか大変みたいで・・・頼みづらくて。 母は、けったいな飼い主なのだと思います。 ちょっと話は逸れますが、 患者(家族)が医師から十分な説明を受ける権利と、 治療方法を選択できる自由のある医療って、 ヒトの世界だけじゃないくて、イヌの世界にもあってしかるべきですよね。

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エナラプリルとは

エナプリル

東京医科大学睡眠学講座教授 井上 雄一 レストレスレッグス症候群 きょうはレストレスレッグス症候群(むずむず足症候群)の治療薬として新しく登場したガバペンチンエナカルビル(以下GE:商品名レグナイト)の概略と使用法についてお話をさせていただきます。 レストレスレッグス症候群というのは、今でも聞きなれない名前かもしれませんが、実は17世紀から知られており、足がむずむずする、そのためにじっとしておれず、夜眠れないということで、非常に患者を悩ませる病気です。 レストレスレッグス症候群という名前はスウェーデンの神経学者、カール エクボムによって1945年に命名されました。 この病気の有病率は白人では5-10%、日本人で2-4%と言われています。 比較的有病率が高いのですが、夜にむずむずしてじっとしていられない、安静にしていると悪くなるということから、不眠を起こしやすいことが知られています。 また、この病気に対する睡眠薬治療は効果が薄いことが多く、別途の薬剤の必要性が考えられてきました。 この病気は、かなり強い不眠を起こしますし、不安障害、うつ病、高血圧、そして心臓血管系の合併症を起こしやすいことが判明しています。 この病気に関しては、1990年代からドパミン系の製剤であるL-ドーパやドパミンアゴニスト、具体的にはブラミベキソールやロピニロールなどが用いられており、我が国では2-3年前にブラミベキソール(商品名:ビ・シフロール)が保険適応を得たという経緯があります。 確かにブラミベキソールはレストレスレッグス症候群に効果があるのですが、増量したり長期間連用すると効かなくなってしまいます。 使えば使うほど症状が悪化する、症状促進現象があり、途中で治療からドロップアウトしてしまうケースもあることが問題視されていました。 ガバペンチンエナカルビルの特徴 そのような背景から生まれてきたのがガバペンチンエナカルビルです。 もともとこの薬剤は、抗けいれん薬あるいは疼痛抑制剤として知られていたガバペンチンを進化させたものです。 ガバペンチンは脳内のGABA系に働き、GABAのトランスポーターの活性化によってGABA神経機能を高めるのですが、従来のガバペンチンは消化管での吸収が非常に不安定で、血中濃度の個人差が非常に大きい、用量依存性の血中濃度上昇がなかなか得にくいという弱点がありました。 このガバペンチンエナカルビル(GE)は、透過改善型のプロドラッグで、上部消化管からの吸収を促進すること、さらには二層構造で、速効型部分と徐放型部分に分かれており、比較的血中濃度が長時間保たれやすいという工夫もなされています。 この薬剤はアメリカで開発されて、幾つかの開発治験を経て、FDAで認可され、アメリカでは既に保険適用を得ています。 何よりも好ましいのは、確実にこのレストレスレッグス症候群の症状を抑えるとともに、これに付随した不眠症状を改善することです。 ここが非常に重要なポイントですが、プラミベキソールでは、やめたあと比較的早い時期にリバウンド効果が見られて、ぐんと症状が悪くなることがありますが、GEの場合にはそういう問題点は見られません。 また、症状促進現象が、本剤の長期投与試験において全く見られなかったという点も重要で、これらの点でプラミベキソールよりもすぐれていると考えられます。 提供 : 株式会社スズケン.

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